本发明属于医药领域，具体涉及CP?iRGD多肽、iRGD?DOTAP?mPEG?PLA纳米粒、载药复合物及其制备方法和应用。本发明所解决的技术问题是提供一种新的修饰手段用以修饰mPEG?PLA双嵌段共聚物，采用带正电荷的两亲性物质DOTAP和具有肿瘤靶向作用的被修饰过的CP?iRGD多肽来修饰两亲性的mPEG?PLA双嵌段共聚物，利用自组装的方法制备出了一种新型的可降解性基因载体的iRGD?DOTAP?mPEG?PLA纳米粒，即iDPP纳米粒。该纳米粒具有良好的DNA结合能力，可有效地将基因质粒导入到肿瘤细胞中，具有转染率高、细胞毒性低等优点