本发明公开了一种抑制肿瘤多药耐药载体及其制备方法，制备方法包括：将PEG和3,3?二硫代二丙酸反应制备双端羧基化的PEG，然后加入靶向分子，制备靶向分子?PEG，再加入芘制备靶向分子?PEG?芘两亲性聚合物载体。本发明制得的靶向分子?PEG?芘两亲性聚合物载体在水中自组装形成聚合物胶束，该胶束可通过芘与药物分子的疏水作用及π?π共轭作用实现高效的负载，当进入肿瘤细胞后，肿瘤细胞内高的谷胱甘肽浓度促使芘分子脱落，胶束解体，加速药物释放，同时游离的芘分子利用π?π及疏水双重作用在胞内原位重新自组装形成纳米聚集态，在外界光的刺激下，产生活性氧，实现集光疗和化疗为一体的治疗。