本发明涉及一种基于N1,N3?二取代咪唑型离子液体为溶剂，二恶唑酮类化合物为酰胺源，过渡金属催化的C?H偶联反应高效制备邻酰胺化芳基杂环类衍生物的绿色合成新方法。本发明相比于传统技术，更安全、简便、高效、环境友好；官能团容忍性好，收率高；溶剂和催化剂可循环使用，大大降低了成本；副产物仅为二氧化碳，避免了产生大量的废弃物，提高了原子利用率；无需进行底物的预活化并且反应条件温和，降低了操作难度。可以高效快速获得邻酰胺化芳基杂环类衍生物分子库，可以对天然化合物进行后期修饰，从而合成新的药物候选分子。