本发明设计靶向药物递送技术领域，涉及多功能高分子胶束药物递送系统及其制备方法和应用，由聚乙二醇‑聚赖氨酸嵌段共聚物用3,3’‑二硫代双丙亚氨酸二甲酯二盐酸盐对部分侧链进行化学修饰获得带巯基的基团，然后将带巯基的硼中子俘获治疗药物巯基十二硼烷二钠盐通过二硫键与侧链反应在水溶液中通过自组装和部分自由二硫键交联作用形成稳定的多功能高分子胶束；所制备的高分子胶束可以递送含有巯基的药物巯基十二硼烷二钠或者其他含有巯基的药物或者前药，增加了向肿瘤细胞内递送的药物含量，提高了对肿瘤的靶向治疗效果。