本发明提供的肿瘤组织和细胞双重靶向的介孔二氧化硅纳米载药颗粒，由表面被修饰的介孔二氧化硅纳米颗粒和药物组成，表面被修饰的介孔二氧化硅纳米颗粒由表面被氨基修饰的介孔二氧化硅纳米颗粒，通过静电作用包覆表面被氨基修饰的介孔二氧化硅纳米颗粒的聚丙烯酸膜层，以及与聚丙烯酸膜层中的聚丙烯酸通过酰胺键连接的聚乙二醇组成，聚丙烯酸膜层作为封堵阀门，能响应pH值的变化使表面被氨基修饰的介孔二氧化硅纳米颗粒的孔道处于封堵或打开状态，药物位于表面被氨基修饰的介孔二氧化硅纳米颗粒的孔道结构中。该纳米载药颗粒能有效避免具有淋巴细胞毒性的靶向药物或化疗药物对淋巴细胞造成损伤，提高靶向治疗与免疫治疗对肿瘤的联合治疗效果。