本发明属于化学医药领域，具体涉及具有IDO1/TDO双靶点的小分子化合物，其通式如下：。并证实了该化合物的一些实施方案中，该小分子化合物能够同时对IDO1和TDO这两种酶产生较好的抑制作用，从而减少肿瘤细胞的免疫逃避，实现肿瘤疾病的治愈，具有很好的药用潜力，为临床用药提供了一种新的潜在选择；同时，本发明提供的新化合物的制备方法简便，反应条件温和，便于操作和控制，能耗小，产率高，成本低，可适合产业化生产，制备得到的化合物生物活性较高，对肿瘤细胞的选择性强，类药性显著，在医药行业具有良好的应用前景。