本发明提供一种含疏水空腔硫辛酸纳米胶囊的制备方法，属于生物材料技术领域。所述制备方法为向硫辛酸钠的水溶液中加入油相试剂，并混合成均相的乳液，最后通过聚合交联获得稳定的纳米胶囊结构。本发明还提供一种负载活性分子含疏水空腔硫辛酸纳米胶囊的制备方法，在含疏水空腔硫辛酸纳米胶囊的制备过程中加入活性分子，得到负载活性分子含疏水空腔硫辛酸纳米胶囊。这种负载有活性分子的含疏水空腔硫辛酸纳米胶囊稳定性好，可以保证α‑硫辛酸与活性分子以预定的给药量以及比例入胞，发挥更好的效果。