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本发明提供了一种式(I)所示的多元环化合物及其在AR和BET双重抑制剂中的用途,具体地,本发明提供了式(I)所示化合物或其光学异构体、溶剂合物、药学上可接受的盐、前体药物、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、混合物形式、代谢产物、代谢前体或其同位素替代形式在制备AR和BET双重抑制剂中的用途。实验结果表明,本发明化合物不仅能够抑制AR下游PSA和FKBP5的转录,还能抑制对蒽杂鲁胺耐药的AR‑F876L突变体转录活性,同时还能下调BRD4下游蛋白c‑Myc的表达,并且化合物对AR和BET蛋白均有较好的结合亲和力。说明本发明化合物能够同时抑制AR和BET蛋白的活性,在制备预防和/或治疗与BET蛋白相关疾病的药物上具有良好的应用前景。
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