本发明公开了一种在2‑芳基喹唑啉酮类化合物上建立螺环的新方法，其通过一类全新的环丙烯酮的C‑H活化方法实现。该方法以2‑芳基喹唑啉酮类化合物与环丙烯酮类化合物为原料，在银盐和酸的存在下，通过过渡金属催化的连续C‑H活化/环合反应在芳环上形成C‑C键，并环合成环戊二烯螺吡咯[1,2‑b]喹唑啉酮衍生物。与传统方法相比，本方法的步骤简单、原料易得底物适用范围广；一锅实现两个C‑C键和一个C‑N键的构建，高收率地得到了一系列多元并环及螺环的产物，有利于大规模生产和工业化应用。