本发明公开了一种生物素和穿膜肽共同介导的乳腺癌靶向智能脂质体材料。该智能脂质体材料包括：1、将生物素修饰于PEG长链，通过酸敏感键与胆甾相连（通式Ⅰ，配体材料a）；2、将穿膜肽R8通过Michael加成反应与磷脂相连（式Ⅱ，配体材料b）。两个配体材料联合制备脂质体后，暴露在脂质体表面的生物素可特异性识别乳腺癌细胞表面过表达的SMVT转运体；待脂质体到达乳腺肿瘤部位后，腙键连接的PEG长链断裂离去，暴露出短链连接的R8介导穿膜入胞，实现强效治疗乳腺癌作用。该新型智能脂质材料可用于脂质体、纳米粒、胶束等在内的不同剂型，所制成的载紫杉醇脂质体具有强效的乳腺癌穿透性和治疗作用，拥有广阔的应用前景。