本发明涉及噻吩并[2,3‑d]嘧啶基异羟肟酸衍生物及其用途，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种新型的BRD4和HDACs双靶点抑制剂。本发明噻吩并[2,3‑d]嘧啶基异羟肟酸衍生物，其结构为式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明的化合物结构新颖，可作为小分子BRD4和HDACs双抑制剂，与RVX‑208和vorinostat相比，具有更好的抗结直肠癌增殖能力，通过选择性抑制BRD4和HDACs以及随后的自噬性细胞死亡，是一种很有前景的抗癌药物。