本发明提供了一种共轭c(RGDfC)硫氮双掺杂石墨烯量子点及其制备方法和用途，属于量子点技术领域。该量子点是由多肽c(RGDfC)修饰的硫氮双掺杂石墨烯量子点。本发明合成方法简单，便于操作。合成的量子点不仅具有良好的生物相容性，并且保留了硫氮双掺杂石墨烯量子点高效稳定的优点；还具有肿瘤细胞选择性，可自主进入细胞的溶酶体和线粒体，能够克服硫氮双掺杂石墨烯量子点重复治疗过程中细胞产生的光动力治疗抗性，在重复治疗中持续产生活性氧杀伤肿瘤细胞，可以作为高效抗肿瘤光敏剂；本发明制备的量子点解决了现有技术中难以解决的技术问题，具有广阔的临床应用前景。