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经过对文献所述的方法进行筛选、试验,结合工业化的具体要求,本发明采用一种新的方法合成雷诺嗪。其主要特点是以N-BOC-哌嗪和N-(2,6-二甲基苯基)-2-氯乙酰胺反应生成N-BOC-N-(2,6-二甲基苯基)1-哌嗪乙酰胺,避免了双取代化合物的生成。而先对哌嗪进行单侧BOC保护后再与化合物(2)反应,得到化合物(4),然后再脱去BOC保护基则可得到纯度很高的化合物(5),再于化合物(6)缩合,得到雷洛嗪盐酸盐,此方法避免了化合物(2)与哌嗪发生双取代,同时产率提高至50%左右。
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