本发明涉及一类具有通式（I）的新型双四氢异喹啉化合物（结构式如下）及其制备方法。通式（I）化合物是通过含四氢异喹啉单元的醛片段与三取代苯丙氨醇片段间的Pictet-Spengler环化反应制得的，此反应具有产率高，立体和区域选择性好的特点，并且所用的两个偶联片段均由廉价的L-酪氨酸高效合成。通式（I）化合物作为高级合成中间体，可用来方便、高产率地制备大量具有高度抗癌活性的renieramycin类生物碱和类似物。基于通式（I）化合物为中间体的合成路线，总收率上较已有的renieramycins生物碱的合成方法有明显提高，还具有原料便宜，条件温和，操作简便，易于工业化等优点，为合成各种renieramycin类生物碱和类似物提供了一种高效经济的方法。