本发明提供了一种含有丁内酰胺骨架的多手性中心小分子稠环化合物的合成方法。该方法是一种有效的以手性胺，特别是α，α-二芳基脯胺醇O-硅醚，作为催化剂，由α，β-不饱和丁内酰胺和α，β-不饱和醛化合物高效率、高对映选择性的合成一种具有多功能官能团的迈克尔加成手性产物，并由此化合物经过简单的化学转化制备一系列具有丁内酰胺骨架的新型手性稠环化合物的方法。该不对称合成方法为首次报道，不仅催化剂易得，催化活性高，反应条件温和，操作简单，底物适用范围广，产物区域和对映选择性高，而且容易经过简单的化学途径转化制备多种含有多元稠环可能具有特殊生理活性的手性稠环化合物。