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微管抑制剂及其制备方法和用途

http://www.gxyqy.com/ 2018-9-7 15:21:37 成都川大技术转移集团有限公司阅读次数：109次

本发明涉及微管抑制剂及其制备方法和用途，属于化学药物领域。本发明所要解决的是现有的微管抑制剂CA?4顺式构象容易转变为反式构象，从而导致生物活性急剧下降的问题，其技术方案是提供了式Ⅰ所示的化合物、其药学上可接受的盐或其晶体。实验结果表明，本发明化合物在卵巢癌细胞、宫颈癌细胞、非小细胞肺癌细胞、结肠癌细胞和乳腺癌细胞等肿瘤细胞中均展示出很强的体外抗增殖活性，并且在体内能够显著抑制肿瘤进展，安全性良好。

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