本发明提供了一种表面麻醉药物组合物，按重量份计，所述药物组合物由如下组分组成：利多卡因2?3份、地佐辛0.5?1份、东莨菪碱1?2份、两面针乙醇提取物0.3?0.5份。本发明还提供了相应药物组合物的制剂及其制备方法以及该药物组合物在制备表面麻醉药物方面的应用。本发明的药物组合物具有麻醉起效快、麻醉维持时间长以及可以预防麻醉后寒颤的效果；本发明所得微乳的粒径小且分布窄，透皮效果好。本发明在表面麻醉临床应用方面具有良好的前景。