本发明提供了药物分子与阀门分子联合作用的GSH响应型介孔硅纳米载药颗粒，由表面接枝了荷负电且具有疏水性短肽的介孔硅纳米颗粒和药物分子组成，药物分子为荷正电且含有苯环结构的疏水药物分子，表面接枝了荷负电且具有疏水性短肽的介孔硅纳米颗粒中，荷负电且具有疏水性的短肽通过谷胱甘肽响应型功能基团接枝在介孔硅纳米颗粒表面，部分药物分子位于表面接枝了荷负电且具有疏水性短肽的介孔硅纳米颗粒的孔道中，部分药物分子通过与荷负电且具有疏水性的短肽之间的疏水作用和静电作用结合形成封堵阀门，封堵阀门封堵住表面接枝了荷负电且具有疏水性短肽的介孔硅纳米颗粒的孔道结构的孔口。