本发明涉及ALK共价抑制剂及其用途，属于靶向药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种可作为ALK共价抑制剂的化合物。本发明以结合口袋外周的半胱氨酸为共价位点，设计和合成了一系列的分子，其结构式如式Ⅰ所示。本发明的化合物分子，可以靶向于ALK活性口袋外的半胱氨酸残基，通过一个linker将化合物分子通过共价偶联连接在活性口袋周围的半胱氨酸Cys1259，化合物分子选择性强，结合能力更高，生物活性更好，可以减少服用药物的频次，从而增加患者服药依从性。