本发明公开了化合物的靶点的鉴定方法、化合物与靶标相互作用的检测方法和化合物药效的评价方法，涉及药物靶点鉴定技术领域。具体而言，将经过目标化合物处理后细胞或者动物的蛋白或蛋白酶解产物与捕获剂孵育；所述捕获剂为可特异性识别并结合所述目标化合物和/或含有目标化合物的结合物的抗体。该鉴定方法采用捕获剂特异性地获取或富集蛋白或多肽溶液中的目标化合物和/或含有目标化合物的结合物，通过质谱分析，鉴定捕获剂捕获目标化合物的结合物是否是/或属于靶标蛋白、捕获的靶标蛋白是什么，以及捕获的靶标蛋白的数量和丰度，该鉴定方法无需对目标化合物结构进行修饰，直接有效特异性地富集并鉴定出目标化合物的靶标。