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一种(1S,12bS)内酰胺酯化合物的合成方法

http://www.gxyqy.com/ 2020-5-29 10:02:21 成都川大技术转移集团有限公司阅读次数：319次

本发明提供了一种(1S,12bS)内酰胺酯化合物的合成方法，此方法如以下反应路线所示，通过在铱金属催化剂前体、手性双膦配体和一种或多于一种含卤添加剂的存在下，使式(II)的二氢咔啉双酯化合物在氢气气氛下，在有机溶剂中进行不对称氢化和内酰胺化反应，制得式(I)的(1S,12bS)内酰胺酯化合物，其中R1、R2、R3如说明书中定义。该方法反应条件温和，对映选择性及非对映选择性优良，化学收率高，具有很高的工业应用价值。

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