本发明公开了一种抗炎纳米药物载体、其药物组合物及制备方法和应用，纳米药物载体是由聚磷酸胆碱和聚甲硫乙基丙烯酸酯构成的双嵌段聚合物，药物组合物包括纳米药物载体及其中包载的诊疗复合分子，诊疗复合分子由具有双光子聚集诱导发光效应的荧光分子通过二羰基键与具有抗炎功能的药物连接而成。本发明的药物组合物具有逐步活性氧响应性，纳米药物载体中的聚甲硫乙基丙烯酸酯嵌段可敏感性转变为亲水，引发载体解离；诊疗复合分子中的二羰基键也可敏感性断裂，使释放的荧光分子和抗炎药物各自发挥诊断与治疗的作用，对急性及慢性炎症，如动脉粥样硬化、关节炎、肺炎等疾病都具有良好的诊断与治疗效果。