本发明涉及靶向PAK1抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药技术领域。本发明所述的化合物或其药学上可接受的盐结构式如下：其中，R1为5‑10元芳基或杂芳基、C3‑C6环烷基，所述的5‑10元芳基或杂芳基、C3‑C6环烷基可以被一个或多个如下的取代基取代：C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷基、卤素；R2为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、6‑10元芳基、5‑10杂环基或杂芳基、C2‑C6烯基，所述的C1‑C6烷基、6‑10元芳基、5‑10杂环基或杂芳基、C2‑C6烯基可以被一个或多个卤素、C1‑C6烷基取代。本发明的化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物可以作为PAK1抑制剂用于抗肿瘤药物的制备。